Томоксетин представляет собой селективный ингибитор обратного захвата норадреналина (ИОЗСН), имеющий структуру, аналогичную флуоксетину. Этот препарат является первым возбуждающим препаратом, одобренным для лечения синдрома дефицита внимания с синдромом гиперактивности (СДВГ), и в клинических испытаниях не было обнаружено, что он вызывает другие возбуждающие препараты или типичные реакции, которые могут вызвать эйфорию.
Механизм действия
В настоящее время широко распространено мнение, что терапевтический эффект тороксетина гидрохлорида связан с его избирательным ингибированием эффекта обратного захвата пресинаптических аминных насосов на НЭ.
Томоксетин оказывает переворачивающий эффект, постепенно повышая внеклеточные уровни NE. В эксперименте на мышах томоксетин продемонстрировал очень высокое сродство к транспортерам NE, что предотвратило обратный захват NE и увеличило количество нейротрансмиттеров в синапсах нейронов префронтальной коры головного мозга крыс.
Подавление обратного захвата NE → Усиление эффекта переворачивания NE → Улучшение симптомов СДВГ → Косвенное содействие завершению когнитивных функций и концентрации.
Противопоказания
Пациентам с закрытоугольной глаукомой не следует использовать этот препарат, поскольку увеличивается риск развития мидриаза. Кроме того, этот препарат нельзя сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО); Если необходимо назначать ИМАО, его следует прекратить как минимум за две недели до применения. Запрещено лицам, имеющим аллергию на другие компоненты препарата или ингибитор.
Меры предосторожности.
Концентрация этого препарата в сыворотке крови у пациентов со слабым метаболизмом печеночного фермента CYP2D6 может быть выше, чем у здоровых людей. Поэтому необходимо уменьшить дозировку лекарства. Клинические испытания показали, что препарат может замедлять нормальное развитие роста и веса у детей. Этот препарат может вызывать редкие аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, краснуха и сыпь.
Побочные реакции
В клинических исследованиях наиболее частыми причинами прекращения приема препарата пациентами на полпути были агрессия, раздражительность, сонливость и рвота. Наиболее частые побочные реакции включают расстройство желудка, тошноту, рвоту, утомляемость, снижение аппетита, головокружение и нестабильное настроение. Помимо побочных реакций, проявляющихся у детей и подростков, у взрослых пациентов также могут наблюдаться сухость во рту, эректильная дисфункция, импотенция, аномальный оргазм и т. д.