Применение триметилиодсилана
2023-11-10 16:52:01
В заявке [2-3]
CN201510096301.3 раскрыт способ получения цефуронина, в котором в качестве сырья используются цефотаксиновая кислота и изоникотинамид и которые реагируют при низкой температуре с получением продукта. Цефалотиофеновую кислоту растворяют в органических растворителях, защищают карбоксильными группами с помощью реагентов защиты от силанизирования, а затем подвергают реакции йодирования триметилиодсиланом; Затем он подвергается реакции аминирования с изоникотинамидом и, наконец, подвергается защите от десорбции спирта. рН доводят до кристаллизации при низкой температуре с получением цефуронина. Настоящее изобретение выбирает реагенты силанизирования в органических растворителях для защиты цефалотиофеновой кислоты, а затем реагирует с триметилиодсиланом. Время реакции короткое, условия мягкие, реакция полная, побочных реакций почти не происходит; Использование метода кристаллизации смешанного растворителя позволяет добиться характеристик быстрой сушки, светлого цвета и высокого выхода. Кроме того, растворитель можно перерабатывать, уменьшая количество сточных вод, что имеет значительные экономические и экологические преимущества и способствует достижению промышленного производства.
CN201310106308. X раскрывает метод химического синтеза специфического для животных цефалоспоринового антибиотика цефхиноксима сульфата. Этапы включают: использование 7-аминоцефалоспориновой кислоты в качестве исходного материала, реакцию с гексаметилдисиланом при катализе небольшого количества триметилиодсилана с получением 7-ACA с защищенными амино- и карбоксильными группами; Затем 7-ACA, защищенная амино- и карбоксильными группами, реагирует с триметилиодсиланом и 5,6,7,8-тетрагидрохинолином в присутствии кислотосвязывающего агента N,N-диэтиланилина с образованием промежуточного продукта 7-аминоцефалоквиноксима в одном котле. метод; Затем он реагирует с активным эфиром АЭ, подвергается реакциям ацилирования и солеобразования с получением сульфата цефхиноксима. Количество триметилиодсилана в настоящем изобретении в 1-2 раза превышает количество исходного 7-ACA, а количество 5,6,7,8-тетрагидрохинолина в 1-3 раза превышает количество исходного 7-ACA. По сравнению с предшествующим уровнем техники количество значительно уменьшено, а его преимущества заключаются в простоте условий процесса, высоком выходе и низкой стоимости, что делает его пригодным для промышленного производства.